Медикаментозно лечение за ADHD
(Pemoline (Cylert) вече не е наличен в САЩ)
Cylert се нарежда на трето място по продажби за лечение на ADHD. Cylert е произведен от Abbott; не са налични родови.
За разлика от други стимулиращи лекарства, Cylert има начало на действие около час и трябва да се приема в продължение на 1-2 седмици, преди да настъпи подобрение. Препоръчва се дозата на това лекарство да се увеличава на стъпки от 18,75 mg на всеки 2-3 дни в продължение на няколко седмици. Cylert е по-скъп от риталин или Dexedrine.
Важни точки за Cylert:
- Понякога се наблюдават промени в чернодробните ензими при пациенти, приемащи Cylert. Базовите чернодробни ензими се препоръчват при проследяване след 3-6 месеца.
- Лицата, употребяващи алкохол, са изложени на по-висок риск от това лекарство. Пациентите с компрометиране на черния дроб или бъбреците не трябва да приемат това лекарство.
- SSRI влияят върху употребата на Cylert поради ефекта им върху чернодробните P450 изоензими.
- Cylert е полезна алтернатива за пациенти със сърдечно-съдови заболявания, тъй като няма ефект върху тази система.
- Cylert може да причини безсъние, потискане на апетита и тикове.
Обобщена монография за лекарства:
Клинична фармакология:
Cylert (пемолин) има фармакологична активност, подобна на тази на други известни стимуланти на централната нервна система; той обаче има минимални симпатомиметични ефекти. Въпреки че проучванията показват, че пемолинът може да действа при животни чрез допаминергични механизми, точният механизъм и мястото на действие на лекарството при човека не са известни.
Няма нито конкретни доказателства, които ясно да установят механизма, по който Cylert произвежда своите психически и поведенчески ефекти при деца, нито категорични доказателства относно това как тези ефекти са свързани със състоянието на централния нерв система.
Пемолинът бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, Приблизително 50% се свързва с плазмените протеини. Серумният полуживот на пемолин е приблизително 12 часа. Пиковите серумни нива на лекарството настъпват в рамките на 2 до 4 часа след приемане на една доза. Многократни дози проучвания при възрастни при няколко нива на дозата показват, че се постига стабилно състояние за приблизително 2 до 3 дни. При животни, даващи радиомаркиран пемолин, лекарството е било широко и равномерно разпределено в тъканите, включително в мозъка.
Пемолинът се метаболизира от черния дроб. Метаболитите на пемолин включват конюгат на пемолин, пемолин дион, манделова киселина и неидентифицирани полярни съединения. Cylert се екскретира предимно от бъбреците, като около 50% се екскретира непроменен и само незначителни фракции присъстват като метаболити.
Cylert (пемолин) има постепенно начало на действие. Използвайки препоръчаната схема на титриране на дозата, значителна клинична полза може да не е очевидна до третата или четвъртата седмица от прилагането на лекарството.
Дозировка и приложение:
Cylert (пемолин) се прилага като единична перорална доза всяка сутрин. Препоръчителната начална доза е 37,5 mg / ден. Тази дневна доза трябва постепенно да се повишава с 18,75 mg на интервали от седмица, докато се получи желаният клиничен отговор. Ефективната дневна доза за повечето пациенти ще варира от 56,25 до 75 mg. Максималната препоръчителна дневна доза пемолин е 112,5 mg.
Клиничното подобрение с Cylert е постепенно. Използвайки препоръчаната схема на титриране на дозата, значителна полза може да не е очевидна до третата или четвъртата седмица от прилагането на лекарството.
Където е възможно, прилагането на лекарства трябва да се прекъсва от време на време, за да се установи дали има повторение на поведенчески симптоми, достатъчни, за да се изисква продължителна терапия. недостатъчен, за да изисква продължителна терапия.
Предупреждения:
Поради връзката си с чернодробна недостатъчност с опасност за живота, Cylert обикновено не трябва да се счита за лекарствена терапия от първа линия за ADHD.
От маркетинга на Cylerts през 1975 г. до FDA са докладвани 13 случая на остра чернодробна недостатъчност. Макар абсолютният брой на съобщените случаи да не е голям. процентът на отчитане варира от 4 до 17 пъти по-голям от очаквания за общото население. Тази оценка може да бъде консервативна поради докладването и дългите латентности между започване на лечение с Cylert и поява на чернодробна недостатъчност може да ограничи разпознаването на асоциация. Ако беше призната и докладвана само част от действителните случаи, рискът може да бъде значително по-висок.
От 13 случая, докладвани към май 1996 г., 11 са довели до смърт или чернодробна трансплантация, обикновено в рамките на четири седмици от появата на признаци и симптоми на чернодробна недостатъчност. Най-ухото начало на чернодробни аномалии се наблюдава шест месеца след започване на лечението с Cylert. Въпреки че някои доклади описват тъмна урина и неспецифични продромални симптоми (например, анорексия, неразположение и стомашно-чревни симптоми), в други доклади не беше ясно дали някакви продромални симптоми предхождат появата на жълтеница. Също така не е ясно дали препоръчаните изходни стойности и периодичното тестване на чернодробната функция предсказват тези случаи на остра чернодробна недостатъчност. Cylert трябва да се продължи, ако се наблюдава клинично значима чернодробна дисфункция по време на употребата му.
Взаимодействия с лекарства:
Взаимодействието на Cylert (пемолин) с други лекарства не е проучено при хора. Пациентите, които приемат Cylert едновременно с други лекарства, особено лекарства с активност на ЦНС, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Съобщава се за понижен праг на припадък при пациенти, приемащи Cylert едновременно с антиепилептични лекарства
предпазни мерки:
Клиничният опит предполага, че при психотични деца прилагането на Cylert може да изостри симптомите на нарушение на поведението и разстройство на мисълта.
Cylert трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със значително нарушена бъбречна функция.
От въвеждането на пазара на Cylert. има съобщения за повишени чернодробни ензими, свързани с употребата му. При много от тези пациенти това увеличение е установено няколко месеца след започване на лечението с Cylert. Повечето пациенти са били безсимптомни, като увеличението на чернодробните ензими се е нормализирало след прекратяването на Cylert. Чернодробните функционални тестове трябва да се правят преди и периодично по време на терапията с Cylert. Лечението с Ctlert трябва да започне само при индивиди без чернодробно заболяване и с нормални изпитвания на чернодробната функция.
Връзката, ако има такава, между обратимо повишаване на тестовете за чернодробна функция и появата на животозастрашаваща чернодробна недостатъчност при пациенти на продължителна терапия с Cylert не е известна. Изследването на чернодробната функция може да не предскаже появата на остра чернодробна недостатъчност. Независимо от това, Cylert трябва да бъде преустановен, ако клинично значими нарушения на теста за чернодробна функция се разкрият по всяко време по време на терапията с това лекарство
Нежелани реакции:
Следните са нежелани реакции в низходящ ред на тежест във всяка категория, свързана с Cylert:
Чернодробни: Има съобщения за чернодробна дисфункция, вариращи от асимптоматични обратими увеличения при чернодробни ензими до хепатит, жълтеница и животозастрашаваща чернодробна недостатъчност при пациенти, приемащи Cylert.
Хематопоетични: Има изолирани съобщения за апластична анемия.
Централна нервна система: При употреба на Cylert са съобщени следните ефекти на ЦНС: конвулсивни припадъци: литературните доклади показват, че Cylert може да утаи атаки на Gilles de la Tourette синдром; халюцинации; дискинетични движения на езика, устните, лицето и крайниците: анормална окуломоторна функция, включително нистагъм и окулогична криза; лека депресия; виене на свят; повишена раздразнителност; главоболие; и сънливост.
Безсънието е най-често съобщаваният страничен ефект на Cylert, той обикновено се появява в началото на терапията преди оптимален терапевтичен отговор. В по-голямата част от случаите той е преходен по природа или реагира на намаляване на дозата.
Стомашно-чревни: Анорексията и загубата на тегло могат да се появят през първите седмици на терапията. В повечето случаи той е преходен по своята същност; наддаването на тегло обикновено се възобновява в рамките на три до шест месеца.
Съобщава се също за гадене и болки в стомаха.
Разни: Съобщава се за потискане на растежа при продължителна употреба на стимуланти при деца. Съобщава се за кожен обрив при Cylert.
Леките нежелани реакции, появяващи се в началото на лечението с Cylert, често отзвучават при продължаване на терапията. Ако нежеланите реакции са от значително или продължително естество, дозировката трябва да бъде намалена или лекарството да се прекрати.
следващия: Рестартиране на ADHD лекарства след лятна ваканция с наркотици
~ статии adhd библиотека
~ всички статии за добавяне / добавяне
