Glyset за лечение на диабет
Марка: Glyset
Родово име: Миглитол
Съдържание:
описание
Клинична фармакология
Клинични изследвания
Показания и употреба
Противопоказания
предпазни мерки
Нежелани реакции
Предозирането
Дозировка и приложение
Как се доставя
Глисет, миглитол, информация за пациента (на обикновен английски)
описание
GLYSET Таблетките съдържат миглитол, перорален инхибитор на алфа-глюкозидаза за използване при лечение на неинсулинозависим захарен диабет (NIDDM). Миглитол е дезоксиноджиримициново производно и е химически известен като 3,4,5-пиперидинитриол, 1- (2-хидроксиетил) -2- (хидроксиметил) -, [2R- (2Î ±, 3β, 4Î ±, 5β)] -, Това е бял до бледожълт прах с молекулно тегло 207,2. Миглитолът е разтворим във вода и има рКа от 5,9. Емпиричната му формула е C8H17NO5, а химическата му структура е следната:
GLYSET се предлага под формата на таблетки от 25 mg, 50 mg и 100 mg за орална употреба. Неактивните съставки са нишесте, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, хипромелоза, полиетилен гликол, титанов диоксид и полисорбат 80.
Горна част
Клинична фармакология
Миглитол е дезоксиноджиримициново производно, което забавя храносмилането на приетите въглехидрати, като по този начин води до по-малко повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта след хранене. Като следствие от намаляването на плазмената глюкоза, GLYSET таблетки намаляват нивата на гликозилиран хемоглобин при пациенти с захарен диабет тип II (неинсулинозависим). Системното неензимно гликозилиране на протеин, отразено от нивата на гликозилиран хемоглобин, е функция на средната концентрация на глюкоза в кръвта във времето.
Механизъм на действие
За разлика от сулфонилуреите, GLYSET не засилва секрецията на инсулин. Антихипергликемичното действие на миглитол е резултат от обратимо инхибиране на мембранно свързаните чревни Î ± -глюкозидни хидролазни ензими. Мембранно свързаните чревни Î--глюкозидази хидролизират олигозахариди и дизахариди до глюкоза и други монозахариди в четката на границата на тънките черва. При пациенти с диабет този инхибитор на ензима води до забавено усвояване на глюкозата и понижаване на постпрандиалната хипергликемия.
Тъй като механизмът му на действие е различен, ефектът на GLYSET за засилване на гликемичния контрол е добавъчен към този на сулфонилуреите, когато се използва в комбинация. В допълнение, GLYSET намалява инсулинотропните и повишаващи теглото ефекти на сулфонилуреите.
Миглитол има незначителна инхибиторна активност срещу лактаза и следователно при препоръчаните дози не се очаква да предизвика непоносимост към лактоза.
Фармакокинетика
абсорбция
Абсорбцията на миглитол е наситена при високи дози: доза от 25 mg се абсорбира напълно, докато доза от 100 mg е само 50% - абсорбира се 70%. За всички дози пиковите концентрации се достигат за 2-3 часа. Няма доказателства, че системната абсорбция на миглитол допринася за терапевтичния му ефект.
разпределение
Протеиновото свързване на миглитол е незначително (<4.0%). Миглитолът има обем на разпределение 0,18 L / kg, което съответства на разпределението главно в извънклетъчната течност.
метаболизъм
Миглитолът не се метаболизира при хора или в каквито и да е животински видове, изследвани. Не са открити метаболити в плазмата, урината или изпражненията, което показва липса на системен или предсистемен метаболизъм.
отделяне
Миглитол се елиминира чрез бъбречна екскреция като непроменено лекарство. По този начин след доза от 25 mg над 95% от дозата се възстановява в урината в рамките на 24 часа. При по-високи дози кумулативното възстановяване на лекарството от урината е малко по-ниско поради непълната бионаличност. Полуживотът на елиминиране на миглитол от плазмата е приблизително 2 часа.
Специални популации
Бъбречна недостатъчност
Тъй като миглитол се екскретира главно от бъбреците, се очаква натрупване на миглитол при пациенти с бъбречно увреждане. Пациенти с креатининов клирънс 60 ml / min. Коригирането на дозата за коригиране на повишените плазмени концентрации не е възможно, тъй като миглитолът действа локално. Налице е малко информация за безопасността на миглитол при пациенти с клирънс на креатинин <25 ml / min.
Чернодробно увреждане
Фармакокинетиката на миглитол не се променя при пациенти с цироза спрямо здрави контролни индивиди. Тъй като миглитолът не се метаболизира, не се очаква влияние на чернодробната функция върху кинетиката на миглитола.
пол
Не се наблюдава значителна разлика във фармакокинетиката на миглитол между възрастни мъже и жени, когато телесното тегло е взето предвид.
раса
Няколко фармакокинетични проучвания са проведени при японски доброволци, като резултатите са подобни на тези, наблюдавани при кавказците. Проучване, сравняващо фармакодинамичния отговор на еднократна доза от 50 mg при чернокожи и кавказки здрави доброволци, показва подобни реакции на глюкоза и инсулин и в двете популации.
Горна част
Клинични изследвания
Клиничен опит при неинсулинозависим диабетен захарен диабет (NIDDM) само при диетично лечение
GLYSET Таблетките са оценявани в две американски и три не-американски контролирани, монотерапевтични проучвания с фиксирана доза, при които 735 пациенти, лекувани с GLYSET, са оценени за анализи на ефективността (вж. Таблица 1).
В проучване 1, едногодишно проучване, в което GLYSET беше оценено като монотерапия, а също и като комбинирана терапия, имаше статистически данни значително по-малко увеличение на средния гликозилиран хемоглобин (HbA1c) с времето в миглитол 50 mg 3 пъти дневно рамо на монотерапия в сравнение до плацебо. Наблюдават се значителни намаления на средните нива на глюкоза на гладно и постпрандиално ниво на инсулин при пациенти, лекувани с GLYSET в сравнение с плацебо групата.
В проучване 2, 14-седмично проучване, се наблюдава значително понижение на HbA1c при пациенти, получаващи GLYSET 50 mg 3 пъти дневно или 100 mg 3 пъти дневно в сравнение с плацебо. Освен това, има значително намаление на нивата на постпрандиалната плазмена глюкоза и постпрандиалния серумен инсулин в сравнение с плацебо.
Изследване 3 е 6-месечно изпитване в рамките на дозата, оценяващо GLYSET в дози от 25 mg 3 пъти дневно до 200 mg 3 пъти дневно. GLYSET доведе до по-голямо намаление на HbA1c от плацебо при всички дози, въпреки че ефектът е статистически значим само при 100 mg 3 пъти дневно и 200 mg 3 пъти дневно. В допълнение, всички дози GLYSET доведоха до значително намаляване на нивата на постпрандиална плазмена глюкоза и постпрандиален инсулин в сравнение с плацебо.
Проучвания 4 и 5 са 6-месечни проучвания, оценяващи GLYSET при 50 и 100 mg 3 пъти дневно и 100 mg 3 пъти дневно, съответно. В сравнение с плацебо, GLYSET произвежда значително намаляване на HbA1c, както и значително намаляване на постпрандиалната плазмена глюкоза и в двете проучвания при прилаганите дози.
Таблица 1 Резултати от проучване за монотерапия с Glyset
| проучване | лечение | HbA1c (%) | 1-часова постпрандиална глюкоза (mg / dL) | |
| Средна промяна от базовата линия * | Ефект от лечението ** | Средна промяна от базовата линия | Ефект от лечението ** | |
| 1 (САЩ) | Плацебо | +0.71 | +24 | |
| GLYSET 50 mg t.i.d. *** | +0.13 | -0.58†| -39 | -63†|
| 2 (САЩ) | Плацебо | +0.47 | +15 | |
| GLYSET 50 mg t.i.d. | -0.22 | -0.69†| -52 | -67†|
| GLYSET 100 mg t.i.d. | -0.28 | -0.75†| -59 | -74†|
| 3 (извън САЩ) | Плацебо | +0.18 | +2 | |
| GLYSET 25 mg t.i.d. | -0.08 | -0.26 | -33 | -35†|
| GLYSET 50 mg t.i.d. | -0.22 | -0.40 | -45 | -47†|
| GLYSET 100 mg t.i.d. | -0.63 | -0.81†| -62 | -64†|
| GLYSET 200 mg t.i.d.° С | -0.84 | -1.02†| -85 | -87†|
| 4 (извън САЩ) | Плацебо | +0.01 | +8 | |
| GLYSET 50 mg t.i.d. | -0.35 | -0.36†| -20 | -28†|
| GLYSET 100 mg t.i.d. | -0.57 | -0.58†| -25 | -33†|
| 5 (извън САЩ) | Плацебо | +0.32 | +17 | |
| GLYSET 100 mg t.i.d. | -0.43 | -0.75†| -38 | -55†|
| * Средните базови стойности варират от 7,54 до 8,72% при тези проучвания. ** Резултатът от изваждане на средната плацебо група. *** t.i.d. = 3 пъти дневно †p â ‰ ¤ 0,05 ° С Въпреки че резултатите за 200 mg 3 пъти дневно са представени за пълнота, максималната препоръчителна доза на GLYSET е 100 mg 3 пъти дневно. |
Клиничен опит при пациенти с NIDDM, получаващи сулфонилуреи
GLYSET е проучен като допълнителна терапия на фона на максимално или почти максимално лечение с сулфонилурея (SFU) в три големи, двойно слепи, рандомизирани проучвания (две САЩ и едно извън САЩ), при които 471 пациенти, лекувани с GLYSET, са оценени за ефикасност (виж Таблица 2).
В проучване 6 са включени пациенти, лекувани с максимални дози SFU при влизане. В края на това 14-седмично проучване средните ефекти на лечение върху гликозилиран хемоглобин (HbA1c) са -0,82% и -0,74% за пациенти, получаващи GLYSET 50 mg 3 пъти дневно плюс SFU, и GLYSET 100 mg 3 пъти дневно плюс SFU, съответно.
Проучване 7 е едногодишно проучване, при което GLYSET при 25, 50 или 100 mg 3 пъти дневно се добавя към максимална доза глибурид (10 mg два пъти дневно). В края на това проучване средните ефекти на лечение върху HbA1c на GLYSET, когато се добавят към максимален глибурид терапията беше -0.30%, -0.62% и -0.73% с дози 25, 50 и 100 mg 3 пъти дневно на GLYSET, съответно.
В проучване 8, добавянето на GLYSET 100 mg 3 пъти дневно към фона на лечение с глибурид доведе до допълнителен среден ефект на лечение върху HbA1c от -0.66%.
Таблица 2: Резултати от комбинираната терапия с GLYSET Plus Sulfonylurea (SFU)
| проучване | лечение | HbA1c (%) | 1-часова постпрандиална глюкоза (mg / dL) | |
| Средна промяна от базовата линия * | Ефект от лечението ** | Средна промяна от базовата линия | Ефект от лечението ** | |
| 6 (САЩ) | Плацебо + SFU | +0.33 | -1 | |
| GLYSET 50 mg t.i.d. *** + SFU | -0.49 | -0.82†| -69 | -68†|
| GLYSET 100 mg t.i.d. + SFU | -0.41 | -0.74†| -73 | -72†|
| 7 (САЩ) | Плацебо + SFU | +1.01 | 48 | |
| GLYSET 25 mg t.i.d. + SFU | +0.71 | -0.30 | -2 | -50†|
| GLYSET 50 mg t.i.d. + SFU | +0.39 | -0.62†| -13 | -61†|
| GLYSET 100 mg t.i.d. + SFU | +0.28 | -0.73†| -33 | -81†|
| 8 (извън САЩ) | Плацебо + SFU | +0.16 | +10 | |
| GLYSET 100 mg t.i.d. + SFU | -0.50 | -0.66†| -36 | -46†|
| * Средните базови стойности варират от 8,56 до 9,16% при тези проучвания. ** Резултатът от изваждане на средната плацебо група. *** t.i.d. = 3 пъти дневно â € p â ‰ ¤ 0,05 |
Зависимост на дозата
Резултатите от контролирани, фиксирани дози на Glyset като монотерапия или като комбинирано лечение със сулфонилурея се комбинират за получаване на съвкупна оценка на разликата от плацебо в средната промяна от изходната стойност в гликозилиран хемоглобин (HbA1c) и постпрандиална плазмена глюкоза, както е показано на фигури 1 и 2:
Фигура 1: Средно изменение на HbA1c (%) от изходната стойност: Резултати от лечението, събрани от резултатите от контролирани изследвания с фиксирана доза в таблици 1 и 2
Фигура 2: Средна промяна на плазмената глюкоза след еднократна следпрандиална плазма от изходното ниво: Резултати от лечението, събрани от контролирани изследвания с фиксирана доза в таблици 1 и 2
Поради своя механизъм на действие, първичният фармакологичен ефект на миглитол се проявява като намаляване на постпрандиалната плазмена глюкоза, както беше показано по-рано при всички основни клинични изпитвания. GLYSET е статистически значимо различен от плацебо при всички дози във всяко от отделните проучвания по отношение на ефекта средно едночасова постпрандиална плазмена глюкоза и има доза отговор от 25 до 100 mg 3 пъти дневно за тази ефикасност параметър.
Горна част
Показания и употреба
Glyset таблетки като монотерапия са посочени като допълнение към диетата за подобряване на гликемичния контрол в пациенти с неинсулинозависим захарен диабет (NIDDM), чиято хипергликемия не може да се управлява диета самостоятелно. Glyset може да се използва и в комбинация със сулфонилурея, когато диетата плюс Glyset или само сулфонилурея не водят до адекватен гликемичен контрол. Ефектът на Glyset за засилване на гликемичния контрол е добавъчен към този на сулфонилуреите, когато се използва в комбинация, вероятно защото механизмът му на действие е различен.
При започване на лечение за NIDDM диетата трябва да се подчертае като основна форма на лечение. Ограничаването на калориите и загубата на тегло са от съществено значение при пациента със затлъстяване с диабет. Самото правилно управление на диетата може да бъде ефективно за контролиране на кръвната захар и симптоми на хипергликемия. Значението на редовната физическа активност, когато е подходящо, също трябва да се подчертае. Ако тази програма за лечение не успее да доведе до адекватен гликемичен контрол, трябва да се обмисли употребата на Glyset. Използването на Glyset трябва да се разглежда както от лекаря, така и от пациента като лечение в допълнение към диетата, а не като заместител на диетата или като удобен механизъм за избягване на диетичното ограничаване.
Горна част
Противопоказания
GLYSET Таблетките са противопоказани при пациенти с:
- Диабетна кетоацидоза
- Възпалително заболяване на червата, дебела чревна язва или частична чревна непроходимост и при пациенти, предразположени към чревна обструкция
- Хронични чревни заболявания, свързани с изразени нарушения на храносмилането или абсорбцията, или със състояния, които могат да се влошат в резултат на повишено образуване на газове в червата
- Свръхчувствителност към лекарството или към някой от неговите компоненти.
Горна част
предпазни мерки
Общ
Хипогликемията
Поради своя механизъм на действие, GLYSET, когато се прилага самостоятелно, не трябва да причинява хипогликемия на гладно или постпрандиално състояние. Сулфонилурея средства могат да причинят хипогликемия. Тъй като таблетките GLYSET, дадени в комбинация със сулфонилурея, ще доведат до по-нататъшно понижаване на кръвната глюкоза, може да увеличи хипогликемичния потенциал на сулфонилуреята, въпреки че това не се наблюдава в клинични условия изпитвания. Пероралната глюкоза (декстроза), чиято абсорбция не се забавя от GLYSET, трябва да се използва вместо захароза (тръстикова захар) при лечението на лека до умерена хипогликемия. Захарозата, чиято хидролиза до глюкоза и фруктоза се инхибира от GLYSET, е неподходяща за бързата корекция на хипогликемията. Тежката хипогликемия може да изисква използването или на венозна глюкозна инфузия, или на глюкагонова инжекция.
Загуба на контрол на кръвната глюкоза
Когато пациентите с диабет са изложени на стрес като треска, травма, инфекция или операция, може да възникне временна загуба на контрол върху кръвната захар. В такива моменти може да се наложи временна инсулинова терапия.
Бъбречна недостатъчност
Плазмените концентрации на GLYSET при бъбречно увредени доброволци са пропорционално увеличени спрямо степента на бъбречна дисфункция. Дългосрочни клинични изпитвания при пациенти с диабет със значима бъбречна дисфункция (серумен креатинин> 2,0 mg / dL) не са провеждани. Следователно, лечението на тези пациенти с GLYSET не се препоръчва.
Информация за пациенти
Следната информация трябва да се предоставя на пациентите:
- Glyset трябва да се приема перорално три пъти на ден в началото (с първата хапка) на всяко основно хранене. Важно е да продължите да спазвате диетичните инструкции, редовната програма за упражнения и редовното тестване на урината и / или кръвната захар.
- Самият глисет не предизвиква хипогликемия, дори когато се прилага на пациенти на гладно. Лекарствата със сулфонилурея и инсулинът обаче могат да понижат нивата на кръвната захар достатъчно, за да причинят симптоми или понякога животозастрашаваща хипогликемия. Тъй като Glyset, даден в комбинация със сулфонилурея или инсулин, ще доведе до по-нататъшно понижаване на кръвната захар, това може да увеличи хипогликемичния потенциал на тези средства. Рискът от хипогликемия, нейните симптоми и лечение и състояния, предразполагащи към нейното развитие, трябва да бъдат добре разбрани от пациентите и отговорните членове на семейството. Тъй като Glyset предотвратява разграждането на трапезната захар, източник на глюкоза (декстроза, D-глюкоза) трябва да бъде лесно достъпни за лечение на симптоми на ниска кръвна захар, когато приемате Glyset в комбинация със сулфонилурея или инсулин.
- Ако се появят нежелани реакции при Glyset, те обикновено се развиват през първите няколко седмици от терапията. Те са най-често леки до умерени дози, свързани със стомашно-чревния ефект, като метеоризъм, мек изпражнения, диария или коремен дискомфорт и те обикновено намаляват по честота и интензивност с време. Прекъсването на лекарството обикновено води до бързо разрешаване на тези стомашно-чревни симптоми.
Лабораторни тестове
Терапевтичният отговор на GLYSET може да се следи чрез периодични кръвни изследвания на глюкоза. Препоръчва се измерване на нивата на гликозилиран хемоглобин за наблюдение на дългосрочния гликемичен контрол.
При 12 здрави мъже едновременното приложение на антиацид не повлиява фармакокинетиката на миглитол.
Взаимодействия с лекарства
Няколко проучвания изследват възможното взаимодействие между миглитол и глибурид. При шест здрави доброволци са давали еднократна доза 5 mg глибурид на фона на 6 дни лечение с миглитол (50 mg 3 пъти дневно в продължение на 4 дни, последван от 100 mg 3 пъти дневно в продължение на 2 дни) или плацебо, средната стойност ° Смакс и AUC стойностите на глибурид бяха съответно 17% и 25% по-ниски, когато глибурид беше даден с миглитол. В проучване при пациенти с диабет, при което ефектите от добавяне на миглитол 100 mg 3 пъти дневно 7 дни или плацебо към фонова схема от 3,5 mg глибурид ежедневно бяха изследвани, средната стойност на AUC за глибурид беше 18% по-ниска в групата, лекувана с миглитол, въпреки че тази разлика не беше статистически значимо. Допълнителна информация за потенциално взаимодействие с глибурид беше получена от едно от големите клинични проучвания в САЩ (Изследване 7), при което пациентите са приемали или миглитол, или плацебо на фона на 10 mg глибурид два пъти дневно. При 6-месечните и 1-годишните посещения на клиники, пациентите, приемащи едновременно миглитол 100 mg 3 пъти дневно, показват средно Смакс стойности за глибурид, които са съответно 16% и 8% по-ниски в сравнение с пациентите, приемащи глибурид самостоятелно. Тези разлики обаче не са статистически значими. По този начин, въпреки че имаше тенденция към по-ниски AUC и Cмакс стойности за глибурид, когато се прилага едновременно с Glyset, не може да се направи окончателно изявление относно потенциално взаимодействие въз основа на горните три проучвания.
Ефектът на миглитол (100 mg 3 пъти дневно 7 дни) върху фармакокинетиката на единична доза от 1000 mg метформин е изследван при здрави доброволци. Средна AUC и Cмакс стойностите за метформин са били с 12% до 13% по-ниски, когато доброволците са получавали миглитол в сравнение с плацебо, но тази разлика не е статистически значима.
В здравословно доброволческо проучване, едновременното прилагане на 50 mg или 100 mg миглитол 3 пъти дневно заедно с дигоксин намаляват средните плазмени концентрации на дигоксин с 19% и 28%, съответно. Въпреки това, при пациенти с диабет, лекувани с дигоксин, плазмените концентрации на дигоксин не се променят при едновременно приложение на миглитол 100 mg 3 пъти дневно Ã 14 дни.
Други здрави доброволчески проучвания показват, че миглитолът може значително да намали бионаличността на ранитидин и пропранолол съответно с 60% и 40%. Не се наблюдава ефект на миглитол върху фармакокинетиката или фармакодинамиката на варфарин или нифедипин.
Чревни адсорбенти (напр. Въглен) и храносмилателни ензимни препарати, съдържащи въглехидратните разцепващи ензими (напр. амилаза, панкреатин) могат да намалят ефекта на Glyset и не трябва да се приема едновременно.
При 12 здрави мъже едновременното приложение на антиацид не повлиява фармакокинетиката на миглитол.
Канцерогенеза, мутагенеза и нарушаване на плодовитостта
Миглитол се прилага на мишки по диетичен път в дози, приблизително 500 mg / kg телесно тегло (съответстващо на по-голяма от 5 пъти експозиция при хора на базата на AUC) за 21 месеца. В двугодишно проучване на плъхове миглитол е прилаган в диетата при експозиции, сравними с максималната експозиция при хора на базата на AUC. Няма данни за канцерогенност в резултат на диетично лечение с миглитол.
In vitro беше установено, че миглитолът е немутагенен в анализа на бактериалната мутагенеза (Ames) и в еукариотичния напред мутационен анализ (CHO / HGPRT). Миглитолът не е имал кластогенни ефекти in vivo при теста за миши на микронуклеус. Не са открити наследствени мутации при доминантно смъртоносно изследване.
Комбинирано проучване за фертилитет при мъже и жени, проведено при плъхове Wistar, лекувани орално с миглитол при нива на дозата от 300 mg / kg телесно тегло (приблизително 8 пъти максималната експозиция на човека въз основа на телесната повърхност) не предизвиква неблагоприятен ефект върху репродуктивната способност или способност да се възпроизвежда. Освен това оцеляването, растежът, развитието и плодовитостта на потомството не са били компрометирани.
бременност
Тератогенни ефекти
Бременност категория Б
Безопасността на GLYSET при бременни жени не е установена. Проведени са токсикологични проучвания за развитие при плъхове в дози 50, 150 и 450 mg / kg, съответно до нива приблизително 1,5, 4 и 12 пъти максимално препоръчителната експозиция при хора въз основа на телесната повърхност ■ площ. При зайци бяха изследвани дози от 10, 45 и 200 mg / kg, съответстващи на нива приблизително 0,5, 3 и 10 пъти по-високи от човешката експозиция. Тези проучвания не разкриват данни за фетални малформации, дължащи се на миглитол. Дозите миглитол до 4 и 3 пъти по-високи от дозата за човека (съответно на повърхността на тялото), съответно за плъхове и зайци, не разкриват данни за нарушена плодовитост или вреда за плода. Най-високите дози, тествани в тези проучвания, 450 mg / kg при плъх и 200 mg / kg при заека, повишават токсичността за майката и / или плода. Фетотоксичността е показана от леко, но значително намаляване на теглото на плода при проучване на плъхове и леко намаляване на тегло на плода, забавено ококостяване на феталния скелет и увеличаване на процента на нежизнеспособни плодове в заека учат. В пери-постнаталното проучване при плъхове NOAEL (Без наблюдавано ниво на нежелани реакции) е 100 mg / kg (което съответства приблизително на четири пъти по-голяма експозиция при хора, въз основа на телесната повърхност). Наблюдава се увеличение на мъртвороденото потомство при високата доза (300 mg / kg) в пери-постнаталния плъх изследване, но не при високата доза (450 mg / kg) в сегмента на доставка на токсичност за развитие на плъхове учат. В противен случай не е имало неблагоприятен ефект върху оцеляването, растежа, развитието, поведението или плодовитостта нито в токсичността за развитие на плъхове, нито в перинаталните изследвания. Няма обаче адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени. Тъй като изследванията върху репродукцията на животни не винаги предсказват човешки отговор, това лекарство трябва да се използва по време на бременност, само ако е ясно необходимо.
Кърмещи майки
Доказано е, че Миглитол се екскретира в кърмата в много малка степен. Общата екскреция с мляко представлява 0,02% от 100 mg доза за майката. Прогнозната експозиция на кърмаче е приблизително 0,4% от майката доза. Въпреки че нивата на миглитол, достигнати в кърмата, са изключително ниски, препоръчва се GLYSET да не се прилага на кърмачка.
Педиатрична употреба
Безопасността и ефективността на GLYSET при педиатрични пациенти не са установени.
Гериатрична употреба
От общия брой субекти в клиничните проучвания на GLYSET в Съединените щати, пациентите, валидни за анализи за безопасност, включват 24% над 65 и 3% над 75. Не са наблюдавани общи разлики в безопасността и ефективността между тези лица и по-младите. Фармакокинетиката на миглитол е изследвана при възрастни и млади мъже (n = 8 на група). При дозировка от 100 mg 3 пъти дневно в продължение на 3 дни не са открити разлики между двете групи.
Горна част
Нежелани реакции
Стомашно-чревен тракт
Стомашно-чревните симптоми са най-честите реакции към таблетките GLYSET. В американските плацебо-контролирани проучвания честотата на коремна болка, диария и метеоризъм са съответно 11,7%, 28,7% и 41,5% през 962 пациенти лекувани с GLYSET 25-100 mg 3 пъти дневно, докато съответните честоти са били 4,7%, 10,0% и 12,0% при 603 лекувани с плацебо пациенти. Честотата на диария и болки в корема има тенденция да намалява значително при продължително лечение.
дерматологично
Съобщава се за кожен обрив при 4,3% от пациентите, лекувани с GLYSET в сравнение с 2,4% от пациентите, лекувани с плацебо. Обривите обикновено са преходни и повечето са оценени като несвързани с GLYSET от лекар-изследователи.
Ненормални лабораторни находки
Ниско серумно желязо се наблюдава по-често при пациенти, лекувани с GLYSET (9,2%), отколкото при пациенти, лекувани с плацебо (4,2%), но не продължават в повечето случаи и не са свързани с намаляване на хемоглобина или промени в други хематологични индекси.
Горна част
Предозирането
За разлика от сулфонилуреите или инсулина, предозирането на GLYSET таблетки няма да доведе до хипогликемия. Предозирането може да доведе до преходно увеличаване на метеоризъм, диария и коремен дискомфорт. Поради липсата на извън чревни ефекти, наблюдавани при GLYSET, не се очакват сериозни системни реакции в случай на предозиране.
Горна част
Дозировка и приложение
Няма фиксиран режим на дозиране за лечение на захарен диабет с таблетки GLYSET или друг фармакологичен агент. Дозировката на GLYSET трябва да се индивидуализира въз основа както на ефективността, така и на поносимостта, като същевременно не надвишава максималната препоръчителна доза от 100 mg 3 пъти дневно. GLYSET трябва да се приема три пъти дневно в началото (с първата хапка) на всяко основно хранене. GLYSET трябва да започне от 25 mg и дозата постепенно се увеличава, както е описано по-долу, и двете, за да се намали стомашно-чревни нежелани ефекти и да позволи идентифициране на минималната доза, необходима за адекватен гликемичен контрол на пациента.
По време на започване на лечението и титриране на дозата (вижте по-долу) може да бъде едночасова постпрандиална плазмена глюкоза използва се за определяне на терапевтичния отговор на GLYSET и идентифициране на минималната ефективна доза за търпелив. След това трябва да се измерва гликозилиран хемоглобин на интервали приблизително три месеца. Терапевтичната цел трябва да бъде намаляване на нивата на постпрандиална плазмена глюкоза и гликозилиран хемоглобин до нормални или близо до нормалното, като се използва най-ниската ефективна доза GLYSET, или като монотерапия, или в комбинация със сулфонилурея.
Начална доза
Препоръчителната начална доза на GLYSET е 25 mg, дадена през устата три пъти дневно в началото (с първата хапка) на всяко основно хранене. Въпреки това, някои пациенти могат да се възползват, като започват от 25 mg веднъж дневно, за да се сведат до минимум стомашно-чревните нежелани ефекти и постепенно увеличават честотата на приложение до 3 пъти дневно.
Дозировка за поддръжка
Обичайната поддържаща доза на GLYSET е 50 mg 3 пъти дневно, въпреки че някои пациенти могат да се възползват от увеличаване на дозата до 100 mg 3 пъти дневно. За да се позволи адаптация към потенциалните нежелани реакции върху стомашно-чревния тракт, се препоръчва терапия с GLYSET инициирана в доза от 25 mg 3 пъти дневно, най-ниската ефективна доза и след това постепенно се титрува нагоре, за да се позволи адаптация. След 4 - 8 седмици от режима от 25 mg 3 пъти дневно, дозировката трябва да се увеличи до 50 mg 3 пъти дневно за приблизително три месеца, след което трябва да се измери нивото на гликозилиран хемоглобин, за да се оцени терапевтичното отговор. Ако по това време нивото на гликозилиран хемоглобин не е задоволително, дозировката може да бъде допълнително увеличена до 100 mg 3 пъти дневно, максималната препоръчителна доза. Събраните данни от контролирани проучвания предполагат отговор на дозата както за HbA1c, така и за едночасова постпрандиална плазмена глюкоза в рамките на препоръчителния диапазон на дозата. Въпреки това, нито едно проучване не е проучило ефекта върху гликемичния контрол на титрирането на дозите на пациентите нагоре в рамките на едно и също проучване. Ако не се наблюдава по-нататъшно намаляване на нивата на постпрандиална глюкоза или гликозилиран хемоглобин с титруване до 100 mg 3 пъти дневно, трябва да се обмисли намаляване на дозата. След като се установи ефективна и поносима доза, тя трябва да се поддържа.
Максимална доза
Максималната препоръчителна доза GLYSET е 100 mg 3 пъти дневно. В едно клинично проучване 200 mg 3 пъти дневно дават допълнителен подобрен гликемичен контрол, но увеличават честотата на стомашно-чревните симптоми, описани по-горе.
Пациенти, получаващи сулфонилуреи
Сулфонилурея средства могат да причинят хипогликемия. Няма повишена честота на хипогликемия при пациенти, приемали GLYSET в комбинация със сулфонилурея средства в сравнение с честотата на хипогликемия при пациенти, получаващи самостоятелно сулфонилуреи във всяка клиника пробен период.
Въпреки това, GLYSET, приложен в комбинация със сулфонилурея, ще доведе до по-нататъшно понижаване на кръвната глюкоза и може да увеличи риска от хипогликемия поради адитивните ефекти на двата агента. Ако възникне хипогликемия, трябва да се направят подходящи корекции в дозировката на тези средства.
Горна част
Как се доставя
GLYSET Таблетките се предлагат под формата на 25 mg, 50 mg и 100 mg бели, кръгли, филмирани таблетки. Таблетките са дебосирани с думата "GLYSET" от едната страна и силата от другата страна, както е посочено по-долу.
| сила | ЦДУ | Идентификация на таблета | |
| преден | обратно | ||
| Бутилки от 100: | |||
| 25 mg | 0009-5012-01 | GLYSET | 25 |
| 50 mg | 0009-5013-01 | GLYSET | 50 |
| 100 mg | 0009-5014-01 | GLYSET | 100 |
Да се съхранява при 25 ° C (77 ° F); разрешени екскурзии до 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [виж USP контролирана температура на стаята].
Само Rx
Произведен от:
Bayer HealthCare AG
Леверкузен, Германия
Glyset е регистрирана търговска марка на Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc, използвана по лиценз.
LAB-0167-6.0
последна актуализация 05/2008
Глисет, миглитол, информация за пациента (на обикновен английски)
Подробна информация за признаците, симптомите, причините, лечението на диабета
Информацията в тази монография не е предназначена да обхване всички възможни употреби, указания, предпазни мерки, лекарствени взаимодействия или нежелани ефекти. Тази информация е обобщена и не е предназначена като специфичен медицински съвет. Ако имате въпроси относно лекарствата, които приемате или искате повече информация, консултирайте се с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.
обратно към: Прегледайте всички лекарства за диабет
